SARS - CoV 試劑寶藏開啟，賦能 COVID - 19 科研新程。
秋風漸遠，冬月悄臨，科研志堅。CHEMLEADER以專業(yè)慧眼，嚴謹態(tài)度，我們精心甄選一系列卓越非凡的靶向生物試劑，以其精妙的分子設(shè)計，直刺 SARS - CoV 核心, 英勇出擊，為 COVID - 19 廣闊研究領(lǐng)域的深入全力助陣，為您的科研探索之旅保駕護航，這些靶向試劑無疑將成為推動科研進展的核心驅(qū)動力。
1．Nirmatrelvir試劑 —— 精準抗擊SARS-CoV-2，助力COVID-19研究
Product Name：Nirmatrelvir Synonyms: PF-07321332
產(chǎn)品編號：CL1431 CAS No.：2628280-40-8 MDL No：MFCD34473213
分子式：C23H32F3N5O4 分子量：499.53
外觀：白色粉末 純度：99.26%
儲存條件：0 - 4℃ 避光密閉保存。
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量優(yōu)，強力支持科研工作。
1.1高效抑制，科研首選
Nirmatrelvir (PF-07321332) 一種口服的SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）抑制劑，對SARS-CoV-2病毒有針對性，是COVID-19研究中不可或缺的工具。它屬于 3CL 蛋白酶抑制劑（3 - chymotrypsin - like protease inhibitor）類別。3CL 蛋白酶是新冠病毒（SARS - CoV - 2）復制過程中的關(guān)鍵酶，對于病毒的多聚蛋白切割和成熟病毒粒子的產(chǎn)生至關(guān)重要。Nirmatrelvir 通過特異性地抑制 3CL 蛋白酶，能夠有效阻止新冠病毒在體內(nèi)的復制。
1.2作用機制
新冠病毒在宿主細胞內(nèi)進行復制時，其基因組 RNA 會翻譯出一個多聚蛋白。3CL 蛋白酶的作用是將這個多聚蛋白切割成多個具有功能的小蛋白，這些小蛋白對于病毒的組裝和釋放等過程是必不可少的。Nirmatrelvir 能夠與 3CL 蛋白酶的活性位點結(jié)合，使蛋白酶無法正常切割多聚蛋白，從而中斷病毒的復制周期。就好像是在病毒的 “生產(chǎn)車間” 里破壞了關(guān)鍵的 “加工機器”，讓病毒無法正常地制造新的病毒顆粒。
1.3藥代動力學特性
Nirmatrelvir 口服后會被人體吸收進入血液循環(huán)。它在體內(nèi)的代謝過程涉及多種酶系統(tǒng)。研究表明，它在體內(nèi)有較好的生物利用度，能夠在一定時間內(nèi)維持有效的血藥濃度，以發(fā)揮抗病毒作用。與其他一些抗病毒藥物相比，它的吸收速度和在體內(nèi)的分布等特性使其能夠較為及時地對病毒感染部位產(chǎn)生作用。例如，在臨床試驗中觀察到，在標準劑量下，它能夠在呼吸道等病毒主要感染部位達到足夠的藥物濃度，從而對新冠病毒感染引起的癥狀產(chǎn)生改善作用。
Nirmatrelvir (PF-07321332) 對 SARS-CoV-2 病毒有針對性，可用于 COVID-19 研究。
Fig. 1 Molecular docking of the main protease of SARS-CoV-2, 229E, NL63 and OC43 with nirmatrelvir. The interacting interface of the receptor with the ligand and its corresponding 2D interaction with the Mpro of (A) SARS-CoV-2, (B) 229E, (C) NL63 and (D) OC43 along with the dock scores. Interactions of the catalytic dyad residues present on the receptor (His41 and Cys144/145) with the ligand are highlighted. Corresponding bonding patterns are shown in different color codes.
[1]. KoenVandyck, et al. Considerations for the Discovery and Development of 3-Chymotrypsin-Like Cysteine Protease Inhibitors Targeting SARS-CoV-2 Infection. Current Opinion in Virology Available online 27 April 2021
[2].Li J, et al. Nirmatrelvir exerts distinct antiviral potency against different human coronaviruses. Antiviral Res. 2023 Mar;211:105555.
[3].Li P, et al. SARS-CoV-2 Omicron variant is highly sensitive to molnupiravir, nirmatrelvir, and the combination. Cell Res. 2022 Mar;32(3):322-324.
[4].Jeong JH, et al. Combination therapy with nirmatrelvir and molnupiravir improves the survival of SARS-CoV-2 infected mice. Antiviral Res. 2022 Dec;208:105430.
2. Remdesivir展現(xiàn)科研力量：廣譜抗病毒，有效抑制SARS-CoV-2，
Product Name：Remdesivir Synonyms: GS-5734
產(chǎn)品編號：CL1439 CAS No.：1809249-37-3 MDL No：MFCD31657351
分子式：C27H35N6O8P 分子量：602.58
外觀：白色粉末 純度：99.75%
儲存條件： - 20℃, 置于氮氣，避光并密閉保存
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量優(yōu)，強力支持科研工作。
Remdesivir作為一種核苷類似物前藥，具有廣譜抗RNA病毒活性。已被證實對SARS-CoV-2及其多種變異株具有顯著的抗病毒活性。在體外實驗中，Remdesivir展現(xiàn)了對SARS-CoV-2的EC50值為0.069 μmol/L的高效抑制效果，能夠有效降低病毒的使用量，同時對人體正常細胞危害較小，展現(xiàn)出高藥物選擇性。作為科研試劑，Remdesivir是研究SARS-CoV-2及其變異株不可或缺的工具。
2.1分子機制明確，三磷酸代謝物直接作用
Remdesivir對SARS-CoV-2及其變異株alpha、beta、gamma和delta的EC50值分別為3.3 μM、4.7 μM、32 μM、3.7 μM和9.2 μM，顯示出在體外對SARS-CoV-2感染具有高效的抑制作用。
Remdesivir以前藥形式進入細胞后，通過三步轉(zhuǎn)化為三磷酸代謝物NTP，與天然ATP競爭結(jié)合病毒RdRp，插入RNA合成鏈中，引起病毒RNA合成終止，并抑制RdRp酶活性。其結(jié)構(gòu)上的1'-氰基提供了更好的針對ATP競爭的結(jié)合活性，同時提供了比人源RNA聚合酶II和人源線粒體RNA聚合酶更好的選擇性抑制。
2.2高效選擇性，抑制病毒在細胞內(nèi)復制
Remdesivir在細胞水平展現(xiàn)出高效選擇性，能夠顯著抑制病毒在細胞內(nèi)的復制。在Hela細胞水平，Remdesivir對兩種埃博拉病毒和另外三種病毒都有顯著濃度依賴型抑制，證明了其廣譜抗病毒潛力
[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.
[2]. Hu H, et al. Optimization of the Prodrug Moiety of Remdesivir to Improve Lung Exposure/Selectivity and Enhance Anti-SARS-CoV-2 Activity. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12044-12054.
[3]. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.
我們的Remdesivir試劑純度高，質(zhì)量可靠，便于實驗操作。在DMSO中的溶解度高達100 mg/mL，便于配制儲備液，支持您的科研工作。在-20°C下可穩(wěn)定保存3年，粉末形式在室溫下也可保持穩(wěn)定，確保您長期研究的連續(xù)性。
3. 抗擊COVID-19，Molnupiravir展現(xiàn)抗病毒新力量
Product Name ：Molnupiravir Synonyms: EIDD-2801; MK-4482;
產(chǎn)品編號：CL1056 CAS No.：2349386-89-4
分子式：C13H19N3O7 分子量：329.31
外觀：白色粉末 純度：99.84%
儲存條件： 0 - 4℃ 避光密閉保存
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量優(yōu)，強力支持科研工作。
3.1廣譜抗病毒，創(chuàng)新機制
Molnupiravir 以其別具一格的抗病毒作用模式脫穎而出，能夠迅速轉(zhuǎn)化為核糖核苷類似物N-羥基胞苷（NHC），進而磷酸化形成具有藥理活性的三磷酸核糖核苷（NHC-TP）。NHC-TP作為病毒RNA依賴性RNA聚合酶（RdRp）的競爭性底物，導致病毒基因組中的錯誤積累，使病毒復制能力不足。這一獨特的機制使得Molnupiravir就像一把精準的分子剪刀，剪斷了病毒賴以生存和繁衍的鏈條，Molnupiravir 顯示出廣泛的抗流感病毒 (influenza virus)和SARS-CoV-2及其多種變異株廣譜的抗病毒活性。
3.2 作用機制?：作為核苷衍生物N4-羥基胞苷的前體藥物，通過引入病毒核糖核酸復制錯誤來發(fā)揮抗病毒作用。
科研人員借助 Molnupiravir，可以在細胞和分子水平上細致入微地觀察病毒在受到干預后的一系列變化，進而揭示病毒與宿主相互作用的神秘面紗，顯示出廣泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，有助用于 COVID-19 和季節(jié)性，流行性流感的科研探究。
[1]. Sheahan TP, et al. An orally bioavailable broad-spectrum antiviral inhibits SARS-CoV-2 in human airway epithelial cell cultures and multiple coronaviruses in mice. Sci Transl Med. 2020 Apr 6. pii: eabb5883.
[2]. Toots M, et al. Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia. Sci Transl Med. 2019 Oct 23;11(515). pii: eaax5866.
結(jié)語
通過對SARS-CoV 的深入研究，揭示病毒家族在入侵宿主細胞，以及在宿主體內(nèi)復制傳播等一系列過程，深入解析冠狀病毒的生物學特性、感染機制、變異規(guī)律等， 不僅有助于我們理解病毒的生物學特性和傳播機制，而且對于開發(fā)有效的預防和治療策略、控制疫情擴散具有重要意義。
選擇CHEMKEADER的生物試劑，加入全球抗擊新冠疫情的科研行列，為科學抗疫貢獻力量。
所有產(chǎn)品僅供科研使用，不提供個人用途。
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